海洋来源的抗阿尔茨海默病2-苯基噻唑衍生物项目以海洋来源的2-苯基噻唑化合物为先导化合物，开发一种多靶向性的抗阿尔茨海默病药物。项目以海洋来源的具有一定乙酰胆碱酯酶抑制活性的化合物为先导化合物，设计合成一系列结构新颖的2-苯基噻唑衍生物。

 

  该项目以海洋天然产物Anithiactins A−C为先导化合物合成了21个结构新颖的2-苯基噻唑衍生物，并研究了这些化合物的乙酰胆碱酯酶抑制活性和丁酰胆碱酯酶抑制活性。合成的化合物5b-7具有很好的乙酰胆碱酯酶抑制活性，该化合物抑制乙酰胆碱酯酶的IC50值为2.47μM比活性最好的母体化合物anithiactins B的活性提高了21.5倍。

 

  研究结果表明，这些2-苯基噻唑衍生物具有很好的乙酰胆碱酯酶抑制活性和丁酰胆碱酯酶抑制活性并具有金属离子螯合作用，是一种具有开发前景的抗阿尔兹海默病先导化合物。相关研究成果成果已经申请国家发明专利2件（期中一件已经授权ZL201611070549.3），发表SCI科研论文3篇。

 

应用领域：生物医药

 

成果形式：新产品、新工艺

 

技术指标：设计合成的2-苯基噻唑衍生物具有很好的乙酰胆碱酯酶抑制活性和丁酰胆碱酯酶抑制活性并具有金属离子螯合作用，是一种具有开发前景的抗阿尔兹海默病先导化合物。

 

创新点：以海洋来源的2-苯基噻唑为先导化合物，设计合成了结构新颖的多靶向的抗阿尔茨海默病化合物。

 

成熟程度：实验室研发阶段

 

合作方式：技术开发、技术咨询、技术服务